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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的酶促不对称合成


行业类别:医药生物技术与产品
所处阶段:规模化生产阶段
持有单位:华东理工大学
转让方式:技术转让,
转让价格:面议

成果信息

本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该项技术易于放大,反应温和(30 oC,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。 )

背景介绍

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等。该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。)

应用前景

该技术已进行百克级规模的小中试,技术成熟,成本低廉,产品纯度高、因此附加值高,市场需求量大,因此具有良好的应用前景和市场前景。)